双醋瑞因杂质制备分离

双醋瑞因杂质制备分离

双醋瑞因（Diacerein/Diacetylrhein）由Abiogen公司研发，初于1985年在意大利上市，用于治疗骨性关节炎，商品名为：Artrcdar®。2014年，因其治疗大疱性表皮松解症（epidermolysis bullosa，EB）而获得欧盟与美国孤儿药资格，现处于临床二期，由Paracelsus Medical University Salzburg研发。
上市后时隔多年其杂质才被渐渐公开，英国药典在新版BP2015才收录。药渡检索到也是在上市十余年后确认其基因毒性杂质。有点让人欢喜让人忧的感觉。欢喜的是高风险杂质即已确认，在研发生产过程中应引起高度重视。忧的是如此高风险因素在上市多年后才得以引起重视，更多更多的药物杂质现在仅仅有结构预警，缺乏更准确、深入的研究。

双醋瑞因杂质制备分离

纯化双醋瑞因的方法：
本发明涉及一种用于纯化双醋瑞因的改进的方法。
知道多的用于制备双醋瑞因的方法包括乙酰化芦荟素以形成乙酰芦荟素(乙酰芦荟苷)，然后再用铬酸氧化乙酰芦荟素。
之后的纯化处理旨在获得基本上没有杂质，特别是除去被认为在70p.p.m阈值以上具有致突变特性的芦荟大黄素，以及获得铬含量低于50p.p.m的产品。